塩化カルプロニウムは胃腸の運動を高める副交感神経を刺激して胃腸機能を改善する作用があり、慢性胃炎や弛緩性便秘症に用いられます。また皮膚の血管を広げたり、毛のうに働いて発毛を促す作用もあり、外用剤は脱毛症、乾性脂漏、尋常性白斑などに使用されます。
塩化カルプロニウムが配合されている育毛剤はカロヤンシリーズが有名です。育毛剤は医薬部外品が多いですが、塩化カルプロニウムを含むカロヤンシリーズは医薬品となっています。

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